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UDP-GlcUA—— 驱动药物II相代谢与生物转化的关键辅酶

UDP-GlcUA—— 驱动药物II相代谢与生物转化的关键辅酶

尿苷二磷酸葡糖醛酸 (UDP-GlcUA)是细胞中不可或缺的关键核苷酸糖,被誉为药物代谢的“核心贡具”和生物合成的“活化供体”。它不仅是体内天然代谢通路的核心组分,更是现代药物研发,特别是在药物代谢、毒理学研究及糖复合物合成领域中不可或缺的高价值原料。

尿苷二磷酸葡糖醛酸 (UDP-GlcUA)是细胞中不可或缺的关键核苷酸糖,被誉为药物代谢的“核心贡具”和生物合成的“活化供体”。它不仅是体内天然代谢通路的核心组分,更是现代药物研发,特别是在药物代谢、毒理学研究及糖复合物合成领域中不可或缺的高价值原料。

化学信息

· 化学名称: 尿苷-5'-二磷酸葡糖醛酸三钠盐

· 通用名: UDP-葡糖醛酸,UDPGA

· 英文名称: Uridine5'-diphosphoglucuronic acid trisodium salt

· 化学式:C15H20N2O18P2 · xNa (常见为三钠盐)

· 分子量: 604.28g/mol (以三钠盐计)

· CAS号: 63700-19-6

结构特点

UDPGA 的结构集高能量与生物活性于一体,其核心特点在于:

· 高能糖苷键: UDPGA 包含一个活化的尿苷二磷酸 (UDP) 集团,其末端的葡糖醛酸部分通过高能磷酸酐键连接。这种结构使得葡糖醛酸基团具有很高的转移活性。

· 关键的官能团: 葡糖醛酸上的羧基在生理pH下带负电荷,这不仅增强了其水溶性,更是与多种内源性/外源性化合物发生结合反应的关键位点。

· 生物兼容性: 作为天然辅酶,UDPGA 能够被生物体内的多种糖基转移酶高效识别和利用,确保生物转化的高效性与特异性。

主要应用与优势

1. 药物代谢与毒理学研究的“金标准”试剂

· 驱动葡糖醛酸结合反应: 这是药物II相代谢最主要的途径之一。UDPGA 在尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶 (UGT) 的催化下,将其葡糖醛酸基团转移至药物、激素、胆红素等底物上,生成水溶性更高的葡糖醛酸结合物,从而易于从胆汁或尿液排出体外。

· 体外代谢模型的核心组分: 在肝微粒体、重组UGT酶系等体外代谢实验中,UDPGA 是必不可少的辅因子。添加我们的高纯度UDPGA,可确保您的代谢稳定性、代谢物鉴定及药物-药物相互作用研究获得可靠、可重复的数据。

· 评估药物毒性与清除: 通过研究化合物经UDPGA代谢的速率与程度,可以有效预测其潜在的体内清除率、蓄积性及毒性风险,是新药筛选与安全性评价的关键一环。

2. 糖生物学与糖化学合成的重要基石

· 糖胺聚糖合成的前体: UDPGA 是合成透明质酸、硫酸软骨素、肝素等糖胺聚糖 (GAGs) 的直接前体物质,这些分子在细胞外基质、细胞信号传导和润滑中扮演着核心角色。

· 糖蛋白与糖脂合成的供体: 在糖基转移酶的催化下,UDPGA 可作为葡糖醛酸基的供体,参与糖蛋白和糖脂中糖链的组装与延伸,是糖生物学基础研究的重要工具。

3. 标准品与诊断应用的潜力分子

· 代谢物鉴定标准品: 在质谱分析中,高纯度的UDPGA 是定性和定量检测生物样品中UDPGA及其相关代谢物的理想标准品。

· 先天代谢性疾病研究: 某些与葡糖醛酸代谢通路相关的酶缺乏症,可能导致胆红素升高(如吉尔伯特综合征)或其他病理状态。

结语

尿苷二磷酸葡糖醛酸 (UDPGA) 远不止一种生化试剂,它是连接药物分子与其命运的关键桥梁,是探索生命糖密码的必备钥匙。从加速创新药物研发,到揭秘复杂糖生物学功能,再到保障临床前研究的安全性与合规性,其价值无可替代。

UDP-GlcUA—— 驱动药物II相代谢与生物转化的关键辅酶